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【适应症】
SCEMBLIX属于激酶抑制剂类药物,获批用于以下成人患者的治疗:
•新确诊的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期(CP)。
•既往接受过治疗的Ph+CML慢性期(CP)。
•伴有T315I突变的Ph+CML慢性期(CP)。
【推荐剂量】
•针对处于慢性期的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者:推荐给药方案为每日一次口服80 mg,或每日两次、每次口服40 mg。
•针对携带T315I突变的Ph+CML慢性期患者:推荐剂量为每次200 mg,每日两次。
•服药时间要求:需在进食前至少2小时或进食后至少1小时空腹服用。
•服用方式:药片须整片吞服,严禁掰开、压碎或咀嚼。
【不良反应】
发生率较高(≥20%)的临床不良反应包括:肌肉骨骼疼痛、皮疹、疲乏感、上呼吸道感染、头痛、腹部疼痛及腹泻。
发生率较高(≥20%)的实验室检查异常包括:淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、校正血钙降低、脂肪酶升高、胆固醇升高、尿酸升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、碱性磷酸酶(ALP)升高、血红蛋白降低、甘油三酯升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高以及天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
【药理作用】
本品是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制是通过特异性结合ABL肉豆蔻酰口袋(myristoyl pocket),从而抑制BCR-ABL1融合蛋白中的ABL1激酶活性。体外实验及慢性髓系白血病动物模型研究均证实,本品对野生型BCR-ABL1激酶及多种突变形式(包括T315I突变)均具有显著的抑制活性。
【贮藏】
建议储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内短暂波动。请务必保存于原包装容器内,并注意防潮。