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瑞卢戈利通过阻断垂体前叶中的GnRH受体,减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌,降低体内雌激素水平。这一机制对于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症非常有效,因为这些疾病的发生和发展与高水平的雌激素密切相关。
1、通用名 :瑞卢戈利(Relugolix)
2、商品名 :MYFEMBREE®(复方制剂,含瑞卢戈利、雌二醇和醋酸炔诺酮)
3、剂型 :口服薄膜包衣片
4、主要成分 :每片含瑞卢戈利40mg、雌二醇(E2)1mg、醋酸炔诺酮(NETA)0.5mg
1、子宫肌瘤相关重度出血:针对肌瘤导致月经量>80ml/周期或引发贫血(Hb<110g/L)患者;
2、子宫内膜异位症相关疼痛:适用于VAS评分≥4分的盆腔疼痛,伴或不伴深部浸润结节。
3、使用限制 :治疗时间不得超过24个月(因可能导致不可逆的骨密度下降)。
1、规格 :每片含瑞卢戈利40mg/E21mg/NETA0.5mg,浅黄色至黄色圆形薄膜包衣片,一侧刻有“MVT”,另一侧为“415”。
2、包装 :28片/瓶(含干燥剂),配备儿童安全瓶盖。
1、常规剂量 :每日1次,每次1片,整片吞服,可与食物同服或空腹服用。
2、漏服处理 :若漏服,应在当天尽快补服,次日按原计划时间服用;呕吐后无需补服。
3、特殊用药 :联用P-gp抑制剂(如红霉素)时,需间隔至少6小时(先服MYFEMBREE)。
1、监测要求 :
治疗前及期间定期监测骨密度(DXA扫描)、肝功能、血压、血脂及血糖。
出现黄疸、胸痛、突发视力变化或严重头痛需立即就医。
2、避孕措施 :治疗期间及停药后1周内需使用非激素避孕(如避孕套)。
3、饮食 :避免葡萄柚汁(可能干扰代谢)。
1、孕妇 :绝对禁忌(可致早期流产)。
2、哺乳期 :治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肝损伤 :中重度肝损伤(Child-PughB/C)禁用。
4、老年人 :无需调整剂量,但需加强监测。
1、常见(≥3%) :潮热(10.6%)、异常子宫出血(6.3%)、脱发(3.5%)、性欲减退(3.1%)。
2、严重反应 :血栓事件(DVT/PE)、肝毒性、抑郁或自杀倾向、子宫肌瘤脱垂。
1、血栓性疾病史或高风险(如吸烟且年龄>35岁、未控制的高血压)。
2、妊娠、乳腺癌或其他激素敏感性肿瘤。
3、骨质疏松或严重肝病。
4、对成分过敏者。
1、P-gp抑制剂 :增加瑞卢戈利暴露量,需间隔6小时;
2、强CYP3A诱导剂 (如利福平):降低疗效,避免联用;
3、激素避孕药 :可能降低疗效并增加不良反应。
室温(15-30°C)保存,原瓶避光防潮,干燥剂不可取出。