贝舒地尔

贝舒地尔(Belumosudil)是一种激酶抑制剂，通过抑制ROCK2和ROCK1的活性，调节免疫反应和纤维化信号通路，用于治疗慢性移植物抗宿主病(chronicGVHD)。

一、药品名称

1、通用名：贝舒地尔(Belumosudil)

2、商品名：REZUROCK™

二、适应症

用于治疗成人及12岁及以上儿童的慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD)，且需至少两种全身性治疗失败后使用。

三、规格和性状

200mg片剂 ：薄膜衣椭圆形片剂。

四、主要成分

活性成分：贝舒地尔甲磺酸盐(化学名称：2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺甲磺酸盐)。

五、用法用量

1、标准剂量 ：200mg每日1次，与食物同服，整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。

2、疗程 ：持续用药直至慢性GVHD进展需新系统性治疗。

3、漏服处理 ：当日无需补服，下次按原计划时间服药。

六、剂量调整

1、肝毒性 ：出现3级AST/ALT升高或2级胆红素升高时暂停给药，恢复后继续原剂量;4级AST/ALT或≥3级胆红素升高时永久停药。

2、其他不良反应 ：3级暂停至恢复至0-1级后继续;4级永久停药。

3、药物相互作用 ：与强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂联用时，剂量增至200mg每日2次。

七、用药注意事项

1、饮食要求 ：必须与食物同服，避免葡萄柚及制品。

2、服药方式 ：整片吞服，不可破坏片剂结构。

3、监测要求 ：每月至少检测一次肝功能(胆红素、AST、ALT)。

八、特殊人群用药

1、妊娠/哺乳 ：可能致胎儿畸形，治疗期间及停药1周内需避孕;哺乳期禁用。

2、儿童 ：12岁及以上安全有效，12岁以下数据不足。

3、肝肾功能不全 ：严重肝/肾功能不全者需权衡风险收益。

九、不良反应

常见(≥20%)包括：感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼痛、头痛、低磷血症、淋巴细胞减少、高血压。

十、禁忌症

无绝对禁忌症。

十一、药物相互作用

1、强CYP3A诱导剂 (如利福平)：需增加剂量至200mg每日2次。

2、质子泵抑制剂 (如奥美拉唑)：需增加剂量至200mg每日2次。

3、CYP3A底物 ：可能增加其血药浓度(如咪达唑仑)。

十二、存储方法

20°C-25°C室温保存，原瓶密封防潮，保留干燥剂。