帕博西尼

2018年8月6日中国国家药监局NMPA批准了辉瑞公司的帕博西尼在中国的上市,这是中国首款获批上市的CDK4/6抑制剂，在2021年10月被纳入了国家医保目录。

一、药品名称

1、通用名：帕博西尼(Palbociclib)

2、商品名：IBRANCE®

二、适应症

联合来曲唑用于治疗绝经后女性的雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌，作为转移性疾病的初始内分泌治疗。

三、规格和性状

1、125mg胶囊 ：不透明硬胶囊。

2、100mg胶囊 ：不透明硬胶囊。

四、主要成分

活性成分：帕博西尼(化学名称：6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮)。

五、用法用量

1、标准剂量 ：125mg每日1次，连续服用21天，随后停药7天，构成28天周期。需与食物同服。

2、联合用药 ：需同步服用来曲唑2.5mg每日1次。

六、剂量调整

1、血液学毒性 ：出现3级中性粒细胞减少(伴发热/感染)或4级中性粒细胞减少时，暂停给药直至恢复至≤2级，后续剂量降至100mg或75mg。

2、非血液学毒性 ：3级及以上毒性需暂停给药，恢复后降低剂量。

3、CYP3A强抑制剂联用 ：剂量需减至75mg每日1次。

七、用药注意事项

1、服药时间 ：与食物同服，整粒吞服，不可咀嚼或打开胶囊。

2、漏服/呕吐 ：当日无需补服，按原计划下次服药。

3、饮食禁忌 ：避免葡萄柚及制品。

八、特殊人群用药

1、妊娠/哺乳 ：可能致胎儿受伤，治疗期间及停药2周内需避孕;哺乳期禁用。

2、肝/肾功能不全 ：轻中度无需调整，重度肝损伤禁用片剂。

3、老年人 ：无需特殊调整，但需个体化监测。

九、不良反应

1、常见反应 (≥10%)：中性粒细胞减少(75%)、白细胞减少、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心、口腔炎、脱发、腹泻、血小板减少。

2、严重反应 ：肺栓塞(5%)、感染(5%)、QT间期延长。

十、禁忌症

无绝对禁忌症，但对截短侧耳素类药物过敏者禁用。

十一、药物相互作用

1、CYP3A强抑制剂 (如酮康唑)：避免联用，必要时减量至75mg。

2、CYP3A强诱导剂 (如利福平)：避免联用，可能降低药效。

3、敏感CYP3A底物 (如咪达唑仑)：需减少剂量。

十二、存储方法

20°C-25°C室温保存，避免潮湿和阳光直射。