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巴瑞替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)1/2抑制剂,通过阻断JAK-STAT信号通路,抑制多种炎性细胞因子(如IL-6、IFN-γ)的细胞内信号传导,从而减轻炎症反应和免疫介导的组织损伤。
巴瑞克替尼(商品名:Olumiant)。
1、成人中重度活动性类风湿关节炎(对DMARDs反应不足或不耐受者)。
2、成人和2岁以上儿童中重度特应性皮炎(需系统治疗者)。
3、成人重度斑秃。
4、2岁以上儿童活动性幼年特发性关节炎(对传统或生物DMARDs反应不足者)。
2mg、4mg、片剂 。
每片含巴瑞克替尼分别为2mg或4mg。。
1、常规剂量 :
类风湿关节炎/特应性皮炎/斑秃:成人推荐4mg每日1次,高风险患者(如≥65岁)建议2mg每日1次。
儿童特应性皮炎/幼年关节炎:≥30kg者4mg每日1次,10-30kg者2mg每日1次。
2、服药方式 :每日固定时间口服,可与食物同服或空腹服用。
1、肾功能不全(CrCl30-60mL/min):成人2mg/日,儿童减半。
2、使用强OAT3抑制剂(如丙磺舒):剂量减半。
3、治疗反应不足或稳定后:可调整剂量(4mg↔2mg)。
1、漏服 :若漏服应尽快补服,若已接近下次服药时间则跳过,勿双倍服药。
2、呕吐 :若服药后呕吐,无需补服,按原计划下次服药。
3、儿童服药 :无法吞咽整片者可分散于水中服用。
1、孕妇 :禁用,用药期间及停药1周内需有效避孕。
2、哺乳期 :禁用。
3、老年人(≥75岁) :数据有限,慎用。
4、肝损患者 :重度肝损禁用。
1、常见 :LDL升高(26%)、上呼吸道感染(16.9%)、头痛(5.2%)。
2、严重风险 :感染(包括结核)、静脉血栓、恶性肿瘤、消化道穿孔。
1、对成分过敏者。
2、妊娠期。
3、活动性结核/严重感染。
1、免疫抑制剂 :避免联用生物制剂/其他JAK抑制剂。
2、OAT3抑制剂 :如丙磺舒会升高血药浓度,需减量。
3、活疫苗 :用药期间避免接种。
未明确说明,常规建议避光、干燥保存,具体需参考包装说明。