托法替尼

托法替尼(Tofacitinib)通过抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，发挥抗炎作用

一、药品名称

1、通用名：托法替尼(Tofacitinib)。

2、商品名：XELJANZ®(片剂)、XELJANZ®XR(缓释片)、XELJANZ®OralSolution(口服溶液)。

二、适应症

1、类风湿关节炎：用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度活动性成年患者。

2、银屑病关节炎：用于对甲氨蝶呤或其他DMARDs反应不足或不耐受的成年患者。

3、溃疡性结肠炎：用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中重度活动性成年患者。

4、多关节型幼年特发性关节炎：用于2岁及以上活动性患者。

三、规格和性状

片剂：5mg。

四、主要成分

活性成分：托法替尼。

五、用法用量

1、类风湿/银屑病关节炎：5mg每日2次。

2、溃疡性结肠炎：

维持期：5mg每日2次(或缓释片11mg每日1次)。

儿童患者：根据体重调整剂量(3.2mg-5mg每日2次)。

六、剂量调整

1、肾功能不全：中重度者调整为5mg每日1次。

2、肝功能不全：中度者调整为5mg每日1次，重度禁用。

3、合并用药：使用强CYP3A4抑制剂时减量50%。

4、血液异常：淋巴细胞<500/mm³或ANC<500/mm³时停药。

七、用药注意事项

1、餐前餐后均可服用。

2、缓释片需整片吞服，不可掰开/嚼碎。

3、漏服：尽快补服，若接近下次服药时间则跳过。

4、呕吐：若服药后呕吐无需补服。

八、特殊人群用药

1、孕妇：无充分数据，慎用。

2、哺乳期：不建议哺乳。

3、儿童：仅限pcJIA适应症(≥2岁)。

4、老年人：需监测感染和心血管风险。

九、不良反应

1、常见：上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻、头痛。

2、严重：感染(包括结核、真菌)、血栓、恶性肿瘤、胃肠道穿孔。

十、禁忌症

1、无绝对禁忌，但以下情况禁用：

(1)、严重活动性感染。

(2)、重度肝功能障碍。

(3)、淋巴细胞<500/mm³或ANC<1000/mm³。

十一、药物相互作用

1、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：需减量。

2、免疫抑制剂：禁止联用生物制剂或环孢素等。

3、活疫苗：接种期间避免使用。

十二、存储方法

片剂：20-25℃保存。