卡巴拉汀透皮贴剂

卡巴拉汀透皮贴剂由瑞士诺华公司(Novartis)研发，最初于2000年获得美国FDA批准，成为全球首个用于治疗阿尔茨海默病的透皮贴剂。

一、药品名称

1、通用名：Rivastigmine(卡巴拉汀)

2、商品名：Exelon®Patch(艾斯能透皮贴剂)

二、适应症

1、治疗轻至中度阿尔茨海默型痴呆

2、治疗与帕金森病相关的轻至中度痴呆

三、规格和性状

1、4.6mg/24小时规格：5cm²贴片，含9mg卡巴拉汀

2、性状：不透明塑料贴片，四层结构(背衬层、药物基质层、粘合剂层、离型衬垫)

四、主要成分

1、活性成分：卡巴拉汀((S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯基乙基甲基氨基甲酸酯)

2、辅料：丙烯酸共聚物、硅胶粘合剂、硅油、维生素E等

五、用法用量

1、初始剂量：4.6mg/24小时贴片，每日1次

2、维持剂量：4周后如耐受良好，增至9.5mg/24小时贴片(推荐有效剂量)

3、最大剂量：9.5mg/24小时，更高剂量无额外获益且增加不良反应

4、使用方法：贴于清洁干燥的背部、上臂或胸部皮肤，每日更换部位

六、剂量调整

1、低体重患者(<50kg)：需谨慎调整剂量，可能需维持4.6mg/24小时

2、治疗中断>数天：需从最低剂量重新开始

3、口服制剂转换：

原日剂量<6mg口服：直接换用4.6mg/24小时贴片

原日剂量6-12mg口服：直接换用9.5mg/24小时贴片

七、用药注意事项

1、用药时间：无需考虑饭前饭后

2、漏服处理：立即补用新贴片，次日按原计划时间更换

3、呕吐处理：暂停治疗数天后从低剂量重新开始

4、皮肤护理：避免近期使用乳霜/爽身粉的部位，同一部位14天内不重复使用

5、特殊提示：

使用后折叠废弃，避免儿童接触残留药物

洗澡/游泳不影响贴片，但需避免长期暴露于高温环境

八、特殊人群用药

1、孕妇：仅当获益大于风险时使用(妊娠B级)

2、哺乳期：禁用(药物可能经乳汁分泌)

3、儿童：无安全性和有效性数据

4、肝功能不全：无需调整剂量，但需个体化滴定

5、肾功能不全：无需调整剂量

6、老年患者：年龄不影响药代动力学

九、不良反应

1、常见(≥5%)：恶心(7%)、呕吐(6%)、腹泻(6%)

2、皮肤反应：应用部位红斑/瘙痒(多为轻度)

3、其他重要不良反应：

体重减轻(≥7%基线体重：8%)

头晕、头痛、食欲下降

4、罕见但严重：消化道出血、癫痫发作、锥体外系症状

十、禁忌症

已知对卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或贴剂成分过敏

哺乳期妇女

十一、药物相互作用

1、禁止联用：其他胆碱能药物(包括口服卡巴拉汀制剂)

2、慎用联用：

琥珀胆碱类肌松剂(麻醉时可能增强作用)

抗胆碱药(可能相互拮抗)

十二、存储方法

1、室温保存(15-30°C)

2、保持密封直至使用

3、废弃贴片需折叠后安全丢弃