依普利酮

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合，抑制钠离子重吸收和钾离子排泄，从而减少水钠潴留、降低血压，并改善心脏功能。

一、药品名称与主要成分

1、通用名 ：依普利酮(Eplerenone)

2、商品名 ：INSPRA®

3、剂型 ：薄膜衣片

4、主要成分 ：每片含依普利酮25mg、50mg或100mg(以乙磺酸盐形式存在)，辅料包括乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素等。

二、适应症

高血压 ：用于成人高血压的治疗，可单独使用或与其他降压药联用。

三、规格与性状

1、规格 ：25mg(黄色菱形片)、50mg(粉色菱形片)、100mg(红色菱形片)。

2、性状 ：片剂表面印有标识(如25mg片标有“PHA1710”)，内容物为白色至类白色粉末。

四、用法用量

1、推荐剂量 ：起始剂量50mg每日1次，4周后若疗效不足可增至50mg每日2次(最大剂量100mg/日)。

2、服用时间 ：无需考虑餐前或餐后。

3、漏服处理 ：无需补服，按原计划时间服用下一剂。

五、剂量调整

1、肝功能不全 ：轻中度(Child-PughA/B)无需调整，重度(Child-PughC)禁用。

2、药物相互作用 ：联用弱CYP3A4抑制剂(如红霉素)时，起始剂量应减至25mg每日1次。

六、用药注意事项

1、高钾血症风险 ：避免联用补钾剂、保钾利尿剂或强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)。

2、监测要求 ：治疗初期每2周监测血钾，稳定后每月1次;定期检查肝功能和肾功能。

3、饮食限制 ：避免高钾饮食及含钾盐替代品。

七、特殊人群用药

1、孕妇 ：妊娠期禁用(动物实验显示胎儿毒性)。

2、哺乳期 ：治疗期间停止哺乳。

3、儿童 ：安全性未确立。

4、老年人 ：≥65岁无需调整剂量。

八、不良反应

1、常见(≥1%) ：头晕(3%)、腹泻(2%)、腹痛(1%)、高钾血症(1%)。

2、严重反应 ：高钾血症(血清钾>5.5meq/L)、肝功能异常(ALT>3倍ULN)。

九、禁忌症

1、血清钾>5.5meq/L;

2、2型糖尿病合并微量白蛋白尿;

3、严重肾功能不全(男性Cr>2.0mg/dL，女性Cr>1.8mg/dL);

4、联用强CYP3A4抑制剂或保钾利尿剂。

十、药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂 (如酮康唑)：增加依普利酮血药浓度5.4倍，禁止联用;

2、ACEI/ARB类降压药 ：增加高钾血症风险，需密切监测;

3、NSAIDs ：可能减弱降压效果并加重肾损伤。

十一、存储方法

未开封片剂25°C(77°F)以下避光保存，允许短期存放于15-30°C环境。

注 ：治疗期间若出现肌无力、心率失常或持续恶心呕吐，应立即就医评估血钾水平。吸烟可能降低药物疗效，建议戒烟。