阿普昔腾坦

阿普昔腾坦(Aprocitentan)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗高血压，特别是与其他抗高血压药物联合使用，以降低那些使用其他药物后血压仍未得到充分控制的成年患者的血压。

一、药品名称

1、通用名：阿普昔腾坦(Aprocitentan)

2、商品名：TRYVIO™

二、适应症

用于治疗高血压，需与其他降压药联用，适用于成人患者在其他药物控制不佳时降低血压。降压可减少致命和非致命心血管事件(如中风和心肌梗死)风险。

三、规格和性状

1、规格：12.5mg/片。

2、性状：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：阿普昔腾坦

2、辅料：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素等。

五、用法用量

1、推荐剂量：每日一次口服12.5mg，可与食物同服或空腹服用。

2、漏服处理：跳过漏服剂量，下次按原时间服药，不可同日补服双倍剂量。

六、剂量调整

1、无需调整剂量的人群：65岁以上老年人、轻度至重度肾功能不全(eGFR≥15mL/min)、轻度肝损伤(Child-PughA级)。

2、禁用或慎用人群：肾衰竭(eGFR<15mL/min)或透析患者、中重度肝损伤(Child-PughB/C级)。

七、用药注意事项

1、妊娠禁忌 ：孕妇禁用，用药前需确认妊娠阴性，治疗期间及停药后1个月内需每月监测妊娠。

2、避孕要求 ：育龄患者需在用药前、用药期间及停药后1个月内采取有效避孕措施。

3、饮食影响 ：不受食物影响。

4、呕吐处理 ：若服药后呕吐，无需补服，按原计划下次剂量服用。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：绝对禁忌，可能导致胎儿畸形。

2、哺乳期 ：建议停药或停止哺乳。

3、儿童 ：安全性和有效性未确立。

4、老年人 ：更易出现水肿/液体潴留，需密切监测。

九、不良反应

1、常见(≥2%)：水肿/液体潴留(9.1%)、贫血(3.7%)。

2、严重风险：肝毒性、血红蛋白下降、精子数量减少。

十、禁忌症

1、妊娠。

2、对阿普昔腾坦或任何辅料过敏。

十一、药物相互作用

1、UGT诱导剂 (如利福平)：可能降低阿普昔腾坦血药浓度。

2、CYP3A4/CYP2C家族抑制剂 ：需谨慎联用。

3、与咪达唑仑(CYP3A4底物)、瑞舒伐他汀(BCRP底物)无显著相互作用。

十二、存储方法

保存于20°C–25°C(允许15°C–30°C波动)，原包装避光防潮，开封后保留干燥剂。