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非奈利酮能够高选择性和强亲和力地阻断醛固酮对盐皮质激素受体(MR)的作用,进而降低血压、减轻心力负担。
1、通用名:非奈利酮(Finerenone)
2、商品名:Kerendia
用于降低成人2型糖尿病(T2D)相关慢性肾病(CKD)患者的肾功能持续下降、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死及心力衰竭住院风险。
10mg薄膜衣片
活性成分:非奈利酮;辅料包括乳糖、微晶纤维素等,薄膜包衣含羟丙甲纤维素、氧化铁红(10mg)或氧化铁黄(20mg)。
1、初始剂量 :根据eGFR选择,eGFR≥60mL/min/1.73m²者20mg每日一次;eGFR25-<60mL/min/1.73m²者10mg每日一次;eGFR<25mL/min/1.73m²者不推荐使用。
2、目标剂量 :4周后调整至20mg每日一次(需监测血钾和eGFR)。
3、服用方式 :可与食物同服或空腹,整片吞服或碾碎后与水/软食混合服用。
1、血钾≤4.8mEq/L :可从10mg增至20mg。
2、血钾>4.8-5.5mEq/L :维持当前剂量;>5.5mEq/L时暂停给药,血钾≤5.0mEq/L后重启10mg。
3、漏服处理 :同日补服,否则跳过次日按原计划服药。
1、饮食 :避免葡萄柚/葡萄柚汁(增加血药浓度)。
2、监测 :用药前及用药期间定期检测血钾和eGFR。
3、呕吐/吸收影响 :未明确说明,建议咨询医师。
1、孕妇 :无人类数据,动物显示胎儿毒性,避免使用。
2、哺乳期 :停药后1天内避免哺乳。
3、老年人 :无需调整剂量。
4、肝损患者 :重度肝损(Child-PughC)禁用;轻中度(A/B)无需调整,但中度需加强血钾监测。
常见(≥1%且高于安慰剂):高钾血症(14%)、低血压(4.6%)、低钠血症(1.3%)。
1、联用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)。
2、肾上腺功能不全患者。
1、CYP3A4抑制剂 :强效(禁忌)、中弱效(需监测血钾)。
2、CYP3A4诱导剂 :强中效(避免联用)。
3、升钾药物 :如钾补充剂、保钾利尿剂,需密切监测血钾。
20-25℃室温保存,允许短期15-30℃波动。