奥贝胆酸

奥贝胆酸(Ocaliva)通过激活肝脏和肠道中的FXR受体，调节胆汁酸代谢、炎症反应及纤维化通路。

一、药品名称

1、通用名：奥贝胆酸(ObeticholicAcid)

2、商品名：OCALIVA®

二、适应症

1、用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)：

无肝硬化患者;

伴有代偿性肝硬化但无门静脉高压证据的患者。

2、可与熊去氧胆酸(UDCA)联用(UDCA应答不足时)，或作为UDCA不耐受患者的单药治疗。

三、规格和性状

5mg、片剂。

四、主要成分

1、活性成分：奥贝胆酸。

2、辅料：微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁等。

五、用法用量

1、初始剂量 ：5mg每日1次，口服3个月。

2、剂量调整 ：若3个月后疗效不足且耐受良好，可增至10mg每日1次(最大剂量)。

3、漏服/呕吐 ：无需补服，按原计划下次剂量服药。

4、服药时间 ：饭前饭后均可，但需与胆汁酸结合树脂间隔至少4小时。

六、剂量调整

1、不耐受瘙痒 ：可减量至5mg隔日1次或暂停2周后减量重启。

2、肝功能恶化 ：出现门静脉高压或肝失代偿时需永久停药。

七、用药注意事项

1、禁忌联用 ：完全胆道梗阻、失代偿性肝硬化(Child-PughB/C级)或门静脉高压患者禁用。

2、监测要求 ：定期检查肝功能、血脂(HDL-C可能降低)及INR(联用华法林时)。

3、特殊储存 ：未明确要求，建议常温避光保存。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：动物实验无风险，但人类数据不足。

2、哺乳期 ：安全性未知，需权衡利弊。

3、儿童/老年 ：未建立安全性数据。

4、肝损伤 ：中重度肝损患者需密切监测。

九、不良反应

1、常见(≥5%)：瘙痒(70%)、疲劳、腹痛、皮疹、关节痛、头晕、便秘等。

2、严重风险：肝衰竭、门静脉高压、HDL-C降低。

十、禁忌症

1、失代偿性肝硬化或既往失代偿事件。

2、代偿性肝硬化伴门静脉高压。

完全胆道梗阻。

十一、药物相互作用

1、胆汁酸结合树脂 ：需间隔4小时服用。

2、华法林 ：可能降低INR，需监测调整剂量。

3、CYP1A2底物 (如茶碱)：可能增加暴露量，需监测。

4、BSEP抑制剂 (如环孢素)：避免联用。