瑞司美替罗

u200b瑞司美替罗是一种高度选择性的甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂。

一、适应症

瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体-β(THR-β)激动剂，需联合饮食与运动，用于治疗成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴中度至晚期肝纤维化(F2-F3期)。该适应症基于加速批准路径，需后续临床试验验证临床获益。禁用于失代偿期肝硬化患者。

二、用法用量

推荐剂量 ：根据实际体重调整，体重<100kg者每日口服80mg，≥100kg者每日100mg，餐前或餐后均可服用。

剂量调整 ：

CYP2C8抑制剂联用 ：强效抑制剂(如吉非罗齐)禁用;中效抑制剂(如氯吡格雷)需减量至60mg(<100kg)或80mg(≥100kg)。

肝功能不全 ：中重度肝损伤(Child-PughB/C级)患者避免使用。

服药注意 ：整片吞服，漏服无需补服，按原计划时间服用下一剂。

三、副作用

常见不良反应(≥5%)包括腹泻(14-33%)、恶心(9-18%)、瘙痒(4-10%)、呕吐(4-8%)、便秘(4-8%)、腹痛(4-7%)和头晕(1-4%)。需警惕以下严重风险：

肝毒性 ：可能引发药物性自身免疫样肝炎(DI-ALH)，需监测肝功能，出现疲劳、黄疸等症状立即停药。

胆囊相关事件 ：胆结石、胆囊炎发生率升高，急性发作时需中断治疗。

药物相互作用 ：与他汀类联用可能增加横纹肌溶解风险，需限制他汀剂量(如辛伐他汀≤20mg/日)。

四、注意事项与禁忌

监测要求 ：

定期检查肝功能、甲状腺功能(FT4可能下降)、胆囊超声。

手术前后需停药：择期手术前24天停用，术后伤口愈合后重启。

禁忌人群 ：无绝对禁忌，但强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)或OATP抑制剂(如环孢素)禁用。

特殊人群 ：

孕妇 ：动物实验显示胚胎毒性，需避孕至停药后1个月。

哺乳期 ：治疗期间及停药1月内避免哺乳。

五、储存方式

避光保存于20-25°C(允许短时15-30°C)，置于儿童不可触及处。