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奎扎替尼(Quizartinib)是一种口服的、选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂,专门针对FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)患者。
通用名 :奎扎替尼(Quizartinib)
商品名 :VANFLYTA®
英文名 :QuizartinibTablets
联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗及阿糖胞苷巩固化疗,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,用于成人新诊断的FLT3内部串联重复(ITD)阳性急性髓系白血病(AML)。需通过FDA批准的检测确认FLT3-ITD突变。
限制 :不适用于异基因造血干细胞移植(HSCT)后的维持单药治疗。
规格 :
17.7mg片剂:白色圆形薄膜衣片,刻有“DSC511”。
26.5mg片剂:黄色圆形薄膜衣片,刻有“DSC512”。
性状 :薄膜衣片,内容物为白色至类白色粉末。
活性成分 :奎扎替尼(Quizartinib)。
辅料 :羟丙基倍他环糊精、微晶纤维素、硬脂酸镁;包衣含羟丙甲纤维素、滑石粉、三醋酸甘油酯、二氧化钛(26.5mg片剂另含氧化铁黄)。
诱导期 :35.4mg口服,每日1次(从化疗第8天开始,持续14天)。
巩固期 :35.4mg口服,每日1次(从化疗第6天开始,持续14天)。
维持期 :初始26.5mg每日1次,若QTcF≤450ms,第15天增至53mg每日1次。
漏服 :12小时内补服;超过12小时跳过,次日按原计划服药。
呕吐 :无需补服,次日按原计划服药。
饮食 :可与食物同服或空腹服用。
QTcF延长 :
481-500ms:减量(如53mg→35.4mg)。
500ms:暂停给药,恢复后减量。
不良反应 :非血液学3/4级毒性需暂停或减量。
强CYP3A4抑制剂联用 :剂量减半(如53mg→26.5mg)。
心电图监测 :用药前及期间定期监测QT间期、血钾和血镁。
禁忌联用药物 :避免与强/中效CYP3A4诱导剂(如圣约翰草)或其他QT延长药物联用。
孕妇 :可能导致胎儿畸形,需有效避孕至末次给药后7个月(女性)或4个月(男性)。
哺乳期 :治疗期间及停药1个月内避免哺乳。
儿童 :安全性未确立。
肝/肾功能不全 :轻中度无需调整,重度无推荐剂量。
常见(≥20%) :淋巴细胞减少、低钾血症、低白蛋白血症、腹泻、口腔黏膜炎、恶心、腹痛、败血症、头痛。
严重 :QT延长(14%)、尖端扭转型室速(0.2%)、心脏骤停(0.6%)。
严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征、室性心律失常或尖端扭转型室速病史。
强CYP3A4抑制剂 (如酮康唑):需减量。
QT延长药物 (如莫西沙星):增加监测频率。
激素避孕药 :可能失效,需改用非激素避孕。
保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C),原瓶密封防潮。