普纳替尼

普纳替尼(Ponatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白(包括T315I突变型)及其他多种激酶(如VEGFR、PDGFR、FGFR等)的活性，阻断异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。

一、药品名称：

1、商品名：ICLUSIG

2、通用名：普纳替尼(Ponatinib)

二、适应症：

1、用于治疗对先前酪氨酸激酶抑制剂疗法耐药或不耐受的成年慢性期、加速期或急变期慢性髓性白血病(CML)患者。

2、用于治疗对先前酪氨酸激酶抑制剂疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)患者。

三、规格和性状：

1、规格：15mg和45mg。

2、性状：片剂。

四、主要成分：

活性成分：普纳替尼(ponatinib)，以ponatinibhydrochloride形式存在。

五、用法用量：

推荐剂量：每日一次，每次45mg，口服，可与食物同服或不同服。

六、剂量调整：

1、根据毒性反应调整剂量，如出现骨髓抑制，首次发生时中断给药，恢复后减量至30mg;第二次发生时再减量至15mg;第三次发生则考虑停药。

2、对于非血液学不良反应，根据严重程度调整剂量或中断治疗。

3、与强CYP3A抑制剂合用时，推荐剂量减至30mg每日一次。

七、用药注意事项：

1、饭前饭后：可与食物同服或不同服。

2、漏服：如果漏服一次，患者不应同时服用两剂以弥补漏服的剂量，而是应按常规时间继续服用下一剂。

3、呕吐：若服药后发生呕吐，不应立即补服，而是按常规时间继续服用下一剂。

八、特殊人群用药：

1、孕妇：可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。

2、哺乳期妇女：尚不清楚普纳替尼是否分泌至人乳中，应权衡哺乳的重要性和对母亲的药物需求。

3、儿童：18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

4、老年人：65岁及以上患者可能更易发生不良反应，剂量选择应谨慎。

5、肝肾功能不全患者：未在肝肾功能不全患者中进行研究，应谨慎使用。

九、不良反应：

1、常见非血液学不良反应(≥20%)：高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心和发热。

2、常见血液学不良反应：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症和白细胞减少症。

3、严重不良反应：动脉血栓形成、肝毒性、心力衰竭、高血压、胰腺炎、出血、液体潴留、心律失常、骨髓抑制、肿瘤溶解综合征、伤口愈合受损和胃肠道穿孔。

十、禁忌症：

无特定禁忌症提及。

十一、药物相互作用：

1、与强CYP3A抑制剂合用时，普纳替尼的血浆浓度增加，推荐减量使用。

2、与强CYP3A诱导剂合用时，可能降低普纳替尼的血浆浓度，应避免合用。

3、与升高胃pH的药物合用时，可能降低普纳替尼的生物利用度，应避免合用。

4、普纳替尼是P-gp和ABCG2转运系统的抑制剂，与其他敏感底物合用时可能影响这些底物的暴露。

十二、存储方法：

1、存储于20°C至25°C(68°F至77°F)，允许范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。

2、置于儿童接触不到的地方。