唑来膦酸

唑来膦酸（Zoledronic Acid）说明书

通用名：唑来膦酸
商品名：艾瑞宁
全部名称：唑来膦酸,艾瑞宁，注射用唑来膦酸，1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1，1-二磷酸，Zoledronic Acid，

适应症：
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的疼痛。

用法用量：
静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。

不良反应：
本品最常见的不良反应是发热
其他不良反应主要包括：
全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食。
心血管系统：低血压。
血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少；
肌肉与骨骼：骨痛、关节痛，肌肉痛；
肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关)；
神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠；
呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液；
感染：泌尿道感染、上呼吸道感染；
代谢系统：厌食、体重下降、脱水；
其他：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、瘙痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。

禁忌：
对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者禁用
严重肾功能不全患者不推荐使用
孕期及哺乳期妇女禁用

注意事项：
首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；
伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；
接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；
对阿司匹林过敏的哮喘患者成慎用本品。
本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
对本品在儿童中使用的安全性和有效性尚未确立，暂不推荐使用。
老年人用药同成人用药。但老年患者往往肾功能较低下，给药时应密切监测肾功能状况。
药物相互作用：本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续时间；与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险，与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。尚不明确。

贮藏：

30℃以下保存

作用机制：
唑来膦酸的主要药理作用是抑制骨吸收。其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞凋亡。还可以通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可抑制因肿瘤产生的多种刺激因子诱发的破骨细胞活性增加和骨钙的释放。

安全与疗效：
唑来膦酸的作用主要是抑制骨吸收。体外实验表明可以抑制破骨细胞活性，诱导破骨细胞凋亡。还可以通过与骨的结合，阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子，导致的破骨细胞活动增强和骨钙释放。临床上主要用于恶性肿瘤溶骨性骨转移导致的骨痛治疗。每月应用1次，每次滴注时间不少于15分钟，可有效治疗骨转移。