达拉非尼

达拉非尼(dabrafenib)是一种小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶活性，阻断MAPK信号通路异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。

一、药品名称

1、通用名：达拉非尼(Dabrafenib);

2、商品名：TAFINLAR®。

二、适应症

1、单药或联合曲美替尼治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

2、联合曲美替尼用于BRAFV600E/K突变阳性黑色素瘤术后辅助治疗(淋巴结受累且完全切除后)。

3、联合曲美替尼治疗BRAFV600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

4、联合曲美替尼治疗BRAFV600E突变阳性的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(ATC)。

5、联合曲美替尼治疗6岁及以上BRAFV600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤(需既往治疗失败且无满意替代方案)。

6、联合曲美替尼治疗1岁及以上BRAFV600E突变阳性需系统治疗的低级别胶质瘤(LGG)。

7、注：不适用于野生型BRAF实体瘤或结直肠癌患者。

三、规格和性状

胶囊 ：75mg

四、主要成分

1、活性成分：甲磺酸达拉非尼(dabrafenibmesylate)。

2、辅料包括：微晶纤维素、胶态二氧化硅等。

五、用法用量

1、成人 ：推荐剂量150mg口服，每日2次(间隔约12小时)。

2、儿童 ：根据体重调整剂量(如≥26kg者75-150mg每日2次;1-25kg者按体重计算混悬片剂量)。

3、服药时间 ：餐前1小时或餐后2小时服用，避免与食物同服。

4、漏服处理 ：若距下次服药时间不足6小时则跳过，勿补服。

5、呕吐处理 ：呕吐后勿补服，按原计划下次服药。

六、剂量调整

1、不良反应调整 ：根据毒性等级暂停、减量或永久停药(如发热需暂停，严重皮肤毒性需永久停药)。

2、肝功能不全 ：轻中度无需调整，重度无明确推荐剂量。

七、用药注意事项

1、新发恶性肿瘤风险 ：治疗期间需定期皮肤检查，监测非皮肤恶性肿瘤症状。

2、出血风险 ：联合曲美替尼可能引发出血，警惕颅内或胃肠道出血症状。

3、心脏毒性 ：治疗前及期间监测左心室功能。

4、眼部问题 ：出现视力变化需立即就医。

5、发热反应 ：常见且可能严重，需及时对症处理。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：可致胎儿损害，需有效避孕(非激素类)至末次剂量后2周。

2、哺乳期 ：停药后2周内禁止哺乳。

3、儿童 ：≥1岁LGG及≥6岁实体瘤患者适用，需按体重调整剂量。

九、不良反应

1、常见不良反应包括：发热、皮疹、头痛、关节痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻等。

2、严重不良反应可能涉及：心肌病、葡萄膜炎、严重皮肤毒性等。

十、禁忌症

无明确禁忌症，但禁用于野生型BRAF肿瘤患者。

十一、药物相互作用

1、CYP3A4/CYP2C8强抑制剂 (如酮康唑)可能增加达拉非尼血药浓度。

2、达拉非尼可降低 CYP3A4/CYP2C9底物(如华法林)疗效，需监测INR。

十二、存储方法

1、胶囊：原瓶保存，置于20-25°C干燥环境。

2、干燥剂 ：瓶内干燥剂需保留，勿丢弃。