考比替尼

考比替尼(Cotellic®)是一种多激酶抑制剂，通过选择性抑制MEK1和MEK2激酶的活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

一、药品名称

考比替尼(Cobimetinib)，商品名COTELLIC。

二、适应症

用于治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，需与威罗菲尼(vemurafenib)联用。不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

三、规格与性状

1、规格 ：20mg薄膜衣片，每片含考比替尼富马酸盐22mg(相当于考比替尼游离碱20mg)。

2、性状 ：白色圆形片剂。

四、主要成分

1、活性成分：考比替尼富马酸盐。

2、辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(片芯);聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石粉(包衣)。

五、用法用量

1、用法 ：口服，每日一次，每次60mg(3片20mg)，连续服用21天后停药7天(28天为一周期)。

2、用量 ：与食物同服或空腹均可。漏服或呕吐后无需补服，按原计划下次剂量继续服用。

六、剂量调整

1、首次减量 ：40mg每日一次; 二次减量 ：20mg每日一次;若仍无法耐受则永久停药。

2、CYP3A抑制剂联用 ：避免强/中度CYP3A抑制剂;若必须联用(≤14天)，剂量降至20mg，停药后恢复原剂量。

七、用药注意事项

1、饮食 ：无特殊要求。

2、漏服/呕吐 ：跳过该次剂量，按计划服用下一剂。

3、其他 ：

避免日晒，使用SPF≥30防晒霜。

用药期间监测肝功能、左心室射血分数(LVEF)、肌酸磷酸激酶(CPK)及视力变化。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能致胎儿畸形。育龄女性需避孕至停药后2周。

2、哺乳期 ：停药后2周内禁止哺乳。

3、肝/肾功能不全 ：轻中度无需调整剂量，重度无明确推荐。

4、儿童/老年人 ：安全性未确立。

九、不良反应

1、常见(≥20%) ：腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。

2、严重不良反应 ：

3、新发皮肤/非皮肤恶性肿瘤(如鳞状细胞癌)。

4、出血(如脑出血)、心肌病、严重皮疹、视网膜病变、肝毒性、横纹肌溶解。

十、禁忌症

无绝对禁忌症，但对成分过敏者禁用。

十一、药物相互作用

1、CYP3A抑制剂 (如伊曲康唑)：显著增加考比替尼血药浓度，避免联用。

2、CYP3A诱导剂 (如利福平)：降低考比替尼疗效，避免联用。

十二、存储方法

30°C(86°F)以下室温保存，保持干燥。