吡托布鲁替尼

吡托布鲁替尼是新一代BTK抑制剂，为耐药性B细胞恶性肿瘤患者提供重要治疗选择，但需严格监测肝功能和感染风险。

一、药品名称与主要成分

1、通用名 ：吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)

2、商品名 ：JAYPIRCA™

3、剂型 ：口服薄膜包衣片

4、主要成分 ：每片含吡托布鲁替尼50mg或100mg(活性成分)。

二、适应症

复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL) ：用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括一种BTK抑制剂)的成人复发或难治性MCL患者。该适应症基于加速批准，需进一步验证临床获益。

三、规格与性状

1、规格 ：50mg(蓝色弧形三角形片，刻有“Lilly50”和“6902”);100mg(蓝色圆形片，刻有“Lilly100”和“7026”)。

2、包装 ：30片/瓶(50mg)或60片/瓶(100mg)，配备儿童安全瓶盖。

四、用法用量

1、推荐剂量 ：200mg口服，每日1次，直至疾病进展或不可耐受毒性。

2、服用方法 ：整片吞服，可与食物同服或空腹服用，每日固定时间服药。

3、漏服处理 ：若漏服超过12小时则跳过，次日按原计划服用;呕吐后无需补服。

五、剂量调整

1、首次减量 ：100mg每日1次;

2、二次减量 ：50mg每日1次;

3、永久停药 ：无法耐受50mg剂量。

4、调整依据 ：

（1）、严重肾损伤(eGFR15-29mL/min) ：减量至100mg每日1次；

（2）、联用强CYP3A抑制剂 ：减量50mg；

（3）、联用中度CYP3A诱导剂 ：增量至300mg每日1次(原剂量200mg时)。

六、用药注意事项

1、感染风险 ：17%患者出现≥3级感染，需监测并预防性使用抗感染药物。

2、出血风险 ：2.4%患者发生严重出血，避免联用抗凝药物。

3、高血糖监测 ：定期检测空腹血糖，糖尿病患者需加强管理。

4、皮肤癌风险 ：3.8%患者出现非黑色素瘤皮肤癌，建议防晒。

七、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用(动物实验显示胚胎毒性)。

2、哺乳期 ：治疗期间及停药1周内禁止哺乳。

3、肾功能不全 ：严重肾损伤需减量。

4、老年人 ：无需调整剂量，但需加强监测不良反应。

八、不良反应

1、常见(≥20%) ：疲劳(27%)、肌肉骨骼疼痛(26%)、腹泻(20%)、瘀伤(20%)。

2、严重反应 ：肺炎(14%)、中性粒细胞减少(16%)、出血(3.1%)。

九、禁忌症

无绝对禁忌症，但避免联用强CYP3A诱导剂(如利福平)。

十、药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂 (如伊曲康唑)：需减量；

2、敏感CYP2C8/2C19底物 (如瑞格列奈)：可能增加后者毒性。

十一、存储方法

室温(20-25°C)保存，原瓶避光防潮。

注 ：若出现严重感染、出血或心律失常，需立即就医。治疗期间需定期监测血常规和肝功能。