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他泽司他

品牌: 老挝大熊
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他泽司他的出现为患者提供了一种新的、耐受性良好的治疗选择,能够显著提高患者的客观缓解率(ORR)并延长缓解持续时间。

一、药品名称

1、通用名:他泽司他(Tazemetostat)

2、商品名:TAZVERIK®

二、适应症

1、用于治疗16岁及以上成人和青少年不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

2、用于治疗经FDA批准检测确认携带EZH2突变、且至少接受过2种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。

3、用于治疗无满意替代治疗选择的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者。

三、规格和性状

1、规格:每片含200mg他泽司他(相当于228mg氢溴酸他泽司他)。

2、性状:薄膜包衣片。

四、主要成分

1、活性成分:他泽司他(氢溴酸盐形式)。

2、辅料包括:羟丙基纤维素、乳糖一水合物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、淀粉甘醇酸钠等。

五、用法用量

1、推荐剂量:800mg口服,每日两次,随餐或空腹均可。

2、应整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。

3、若漏服或服药后呕吐,不应补服,按原计划下次剂量继续用药。

六、剂量调整

1、不良反应剂量调整:首次减量至600mg每日两次,第二次减量至400mg每日两次。若仍不能耐受,则永久停药。

2、血液学毒性:如中性粒细胞<1×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L,需暂停用药,恢复后根据发生次数减量或停药。

3、非血液学毒性:3级不良反应暂停后减量,4级首次减量,第二次发生则停药。

4、药物相互作用:与强或中度CYP3A抑制剂合用时应避免,若无法避免,需调整剂量(如原800mg两次每日改为400mg两次每日)。

七、用药注意事项

1、饭前饭后均可服用。

2、漏服或呕吐后不补服,按原计划继续下次剂量。

3、需整片吞服,不可破坏片剂。

八、特殊人群用药

1、妊娠期:有胎儿风险,孕妇禁用。育龄女性和男性在治疗期间及停药后(女性6个月,男性3个月)需采取有效非激素避孕措施。

2、哺乳期:治疗期间及末次剂量后1周内不建议哺乳。

3、儿童:16岁及以上青少年可用于上皮样肉瘤,16岁以下安全性未确立。

4、肝肾功能不全:轻中度肝损伤或任何程度肾损伤无需调整剂量;重度肝损伤患者数据缺乏。

九、不良反应

1、上皮样肉瘤常见反应(≥20%):疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐、便秘。

2、滤泡性淋巴瘤常见反应(≥20%):疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛。

3、严重风险:继发性恶性肿瘤(如骨髓增生异常综合征、急性白血病等),需长期监测。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、避免与强或中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)合用。

2、他泽司他合用可能降低激素类避孕药效果,建议使用非激素避孕方式。

3、避免同时使用圣约翰草、葡萄柚及其制品。

十二、存储方法

1、储存温度不超过30°C(86°F)。

2、药品瓶内含干燥剂,需密封保存。