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替沃扎尼

品牌: 老挝卢修斯
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替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。

一、适应症

替沃扎尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗接受过两种或以上全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。其通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等靶点,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。

二、用法用量

推荐剂量 :

每日口服1.34mg(空腹或餐后均可),连续用药21天后停药7天(28天为一个周期),直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

剂量调整 :

不良反应管理 :根据不良反应严重程度需中断给药或减量至0.89mg/日(21天用药+7天停药)。

肝功能不全 :中度肝损伤患者需减量至0.89mg/日;严重肝损伤患者避免使用。

服药注意 :整粒吞服胶囊,避免破损。若漏服,下次按原计划时间服药,不可补服双倍剂量。

三、副作用

常见不良反应(≥20%)包括疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、声音嘶哑、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。严重副作用需警惕:

心血管风险 :高血压危象、心力衰竭、动脉/静脉血栓(如心肌梗死、中风)。

出血事件 :可能严重甚至致命,如消化道出血、脑出血。

其他 :蛋白尿、伤口愈合延迟、可逆性后部脑病综合征(RPLS)、甲状腺功能障碍。

过敏反应 :0.89mg胶囊含柠檬黄(FD&CYellowNo.5),可能引发哮喘或过敏反应。

四、注意事项与禁忌

监测要求 :

用药前及期间定期监测血压、甲状腺功能、尿蛋白、肝功能。

手术前后需暂停用药:择期手术前至少停药24天,术后伤口完全愈合后再重启。

禁忌人群 :

无绝对禁忌症,但对柠檬黄过敏者禁用0.89mg规格。

特殊人群 :

孕妇 :可能致胎儿畸形,需严格避孕至停药后1个月。

哺乳期 :治疗期间及停药1个月内禁止哺乳。

生育影响 :可能降低男女生育能力。

五、药物相互作用

避免与强CYP3A诱导剂(如利福平)联用,可能降低替沃扎尼疗效。

六、过量处理

过量可能导致严重高血压,需立即停药并对症支持治疗,无特定解毒剂。