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乳腺癌新药：MARGENZA（margetuximab-cmkb）是第一种以Her2为靶点的治疗方法，与Herceptin（曲妥珠单抗）结合化疗，均可以改善无进展生存期（PFS）。

近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准MARGENZA（margetuximab-cmkb）与化学疗法相结合，用于治疗已接受两种或更多种先前抗HER2方案的成年转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种用于转移性疾病。

MARGENZA（margetuximab-cmkb）是靶向HER2癌蛋白的Fc工程单克隆抗体。HER2由乳腺癌，胃食管癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞表达。与曲妥珠单抗相似，margetuximab-cmkb抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

批准日期：2020年12月16日 公司：MacroGenics，Inc

MARGENZA（margetuximab-cmkb）注射液，用于静脉使用

最初的美国批准时间：2020年

警告：左心功能不全和胚乳毒性，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。

左心功能不全：MARGENZA可能导致左心室射血分数（LVEF）降低。在治疗前和治疗过程中评估心脏功能，停用MARGENZA治疗可确认临床上左心室功能明显下降。

胚胎-胎儿毒性：怀孕期间接触MARGENZA可能导致胚胎-胎儿伤害。告知患者风险和需要有效避孕的方法。

作用机理

Margetuximab-cmkb与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，margetuximab-cmkbin抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

在体外，margetuximab-cmkb修饰的Fc区增加与激活的Fcreceptor FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合，这些变化导致体外ADCC和NK细胞的活化更大。

适应症和用途

MARGENZA是一种HER2/neu受体拮抗剂，与化学疗法联合使用，可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种针对转移性疾病。

剂量和给药

仅用于静脉输液。

初始剂量在120分钟内以15mg/kg的静脉输注方式服用MARGENZA，然后在接下来的所有剂量中每3周至少间隔30分钟。

在同时使用MARGENZA和化疗的日子里，可以在化疗完成后立即使用MARGENZA。

剂量形式和强度

注射：单剂量小瓶中250mg/10mL（25mg/mL）

禁忌症

• 没有。

警告和注意事项

•输液相关反应（IRR）：监测体征和症状，发生明显的输液相关反应，减慢或中断输液并采取适当的药物治疗。

不良反应

MARGENZA与化学疗法联合使用最常见的药物不良反应（>10％）是疲劳/乏力，恶心，腹泻，呕吐，便秘，头痛，发热，脱发，腹痛，周围神经病，关节痛/肌痛，咳嗽，食欲下降，呼吸困难，与输注相关的反应，掌-红斑感觉异常和四肢疼痛。