瑞博西利

瑞博西利(ribociclib)是一种口服片剂，属于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6活性，阻断细胞周期从G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

一、药品名称

1、通用名：瑞博西利(Ribociclib)

2、商品名：Kisqali®

二、适应症

联合芳香酶抑制剂(如来曲唑)作为初始内分泌治疗，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌。

三、规格和性状

1、规格 ：200mg/片

2、性状 ：薄膜衣片

四、主要成分

1、活性成分：瑞博西利琥珀酸盐。

2、辅料：胶态二氧化硅、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素等。

五、用法用量

1、推荐剂量 ：600mg(3片200mg)口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天(28天为一个周期)。

2、服用方式 ：可与食物同服或空腹服用，整片吞服(不可咀嚼、压碎或拆分)。

3、联合用药 ：需与来曲唑2.5mg每日1次联用。

六、剂量调整

1、中性粒细胞减少 ：根据分级暂停或减量(如≥3级需中断治疗，恢复后降级剂量)。

2、肝毒性 ：ALT/AST>3×ULN伴胆红素升高时永久停药;其他情况按需减量。

3、QT间期延长 ：QTcF>500ms时暂停并降级剂量;若伴心律失常症状则永久停药。

七、用药注意事项

1、漏服/呕吐 ：若漏服或服药后呕吐，无需补服，下次按原计划时间服药。

2、饮食影响 ：不受食物影响，但避免葡萄柚、石榴及其制品(可能抑制CYP3A4)。

3、其他 ：服药期间需定期监测心电图、肝功能、血常规。

八、特殊人群用药

1、肝损伤患者 ：轻中度(Child-PughA/B)需减量至400mg/日，重度(Child-PughC)慎用。

2、妊娠/哺乳 ：具有胚胎毒性，妊娠禁用;哺乳期停药至少3周。

3、老年人 ：无需调整剂量。

九、不良反应

1、常见(≥20%) ：中性粒细胞减少(75%)、恶心(52%)、疲劳(37%)、腹泻(35%)、脱发(33%)。

2、严重(>2%) ：3/4级中性粒细胞减少(60%)、肝酶升高(8%)、QT间期延长(3%)。

十、禁忌症

无绝对禁忌症，但需避免联用强效CYP3A4抑制剂/诱导剂及QT延长药物。

十一、药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂 (如酮康唑)：避免联用，必须联用时瑞博西利减至400mg/日。

2、CYP3A4底物 (如咪达唑仑)：可能增加其血药浓度，需调整剂量。

3、QT延长药物 (如胺碘酮)：避免联用。

十二、存储方法

未明确说明，建议参照常规药品保存条件(避光、干燥，25℃以下)。