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福巴替尼(Futibatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂,通过不可逆结合成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3和4,抑制其磷酸化及下游信号通路,从而阻断肿瘤细胞的增殖与存活。
1、通用名 :福巴替尼(Futibatinib)
2、商品名 :LYTGOBI®
3、剂型 :口服薄膜包衣片
4、主要成分 :每片含福巴替尼4mg
胆管癌 :用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者,且患者肿瘤需携带成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)基因融合或其他重排。该适应症基于客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)的加速批准,后续可能需要验证性试验确认临床获益。
1、规格 :4mg/片,圆形白色薄膜包衣片,一侧刻有“4MG”,另一侧为“FBN”。
2、包装 :7日剂量包装(35片/盒、28片/盒或21片/盒,对应不同剂量方案)。
1、推荐剂量 :每日20mg(5片4mg规格),口服1次,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
2、服用方法 :整片吞服,可与食物同服或空腹服用,每日固定时间服药。
3、漏服处理 :若漏服超过12小时,跳过该剂量,次日按原计划服用;呕吐后无需补服。
1、首次减量 :16mg(4片)每日1次;
2、二次减量 :12mg(3片)每日1次;
3、永久停药 :若无法耐受12mg剂量。
4、调整依据 :
高磷血症 :血磷>7mg/dL时需减量或中断治疗;
其他不良反应 :根据严重程度暂停或调整剂量(如3级毒性需暂停至恢复至1级)。
1、眼部毒性 :可能引发视网膜色素上皮脱离(RPED),需在治疗前、治疗期间定期进行眼科检查(包括OCT),出现视力模糊等症状需紧急就医。
2、高磷血症 :88%患者出现血磷升高,需监测血磷水平并采取低磷饮食或磷酸盐结合剂治疗。
3、饮食禁忌 :避免葡萄柚汁(可能干扰代谢)。
1、孕妇 :禁用,动物实验显示胚胎毒性。
2、哺乳期 :治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肝功能不全 :中重度肝损伤(Child-PughB/C)需调整剂量或禁用。
4、儿童 :安全性未确立。
1、常见(≥20%) :指甲毒性(47%)、肌肉骨骼疼痛(43%)、便秘(39%)、腹泻(39%)、疲劳(37%)、口干(35%)、脱发(34%)、口腔炎(30%)。
2、实验室异常 :高磷血症(97%)、血肌酐升高(58%)、低血红蛋白(52%)、肝酶升高(50%)。
无绝对禁忌症,但禁用于联用强效P-gp/CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)。
1、P-gp/CYP3A抑制剂 :增加福巴替尼暴露量,避免联用;
2、P-gp/CYP3A诱导剂 :降低福巴替尼疗效,避免联用;
3、P-gp/BCRP底物 :可能增加联用药物的毒性,需监测。
室温(20-25°C)保存,避光防潮,原包装保存。