克唑替尼

克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1原癌基因(ROS1)及肝细胞生长因子受体(c-Met)等激酶的活性，阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。

药品名称

通用名：Crizotinib(克唑替尼)

商品名：XALKORI®

适应症

用于治疗：

1.成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ：经FDA批准的检测方法确认为ALK或ROS1阳性的患者

2.儿童≥1岁及年轻成人 ：复发或难治性系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)

3.成人及儿童≥1岁 ：不可切除、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)

规格和性状

胶囊 ：

200mg：粉红色不透明帽/白色不透明体，印有"Pfizer"和"CRZ200"

250mg：粉红色不透明帽/体，印有"Pfizer"和"CRZ250"

口服颗粒 ：

20mg：浅蓝色不透明帽/白色不透明体

50mg：灰色不透明帽/浅灰色不透明体

150mg：浅蓝色不透明帽/体

主要成分

活性成分：克唑替尼

辅料：微晶纤维素、无水乳糖、硬脂富马酸钠等

包衣成分：羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇等

用法用量

成人NSCLC/IMT ：250mg口服，每日2次

儿童ALCL/IMT ：280mg/m²基于体表面积，每日2次

服药要求 ：

可与食物同服或空腹服用

整粒吞服胶囊，不可咀嚼、压碎或掰开

口服颗粒需从壳中倒出直接服用或与勺/药杯同用

剂量调整

1.肝毒性 ：ALT/AST>5×ULN时暂停，恢复后减量

2.ILD/肺炎 ：永久停药

3.QT延长 ：QTc>500ms时暂停，恢复后减量

4.肾功能不全 ：严重者需减量

5.强CYP3A抑制剂联用 ：需减量

用药注意事项

饮食 ：可与食物同服

漏服 ：≤12小时可补服，>12小时跳过

呕吐 ：不需补服，按原计划服下次剂量

视觉监测 ：出现视觉变化立即报告

避免 ：葡萄柚及制品

特殊人群用药

妊娠/哺乳 ：禁用，治疗期间及停药后需避孕

儿童 ：≥1岁ALCL/IMT患者安全有效

肝功能不全 ：中重度需减量

肾功能不全 ：严重者需减量

不良反应

常见(≥25%) ：

视觉障碍(63%)、恶心(55-56%)、腹泻(60-61%)、呕吐(46-47%)、水肿(31-49%)

严重 ：

肝毒性(11%ALT升高)、ILD(2.9%)、QT延长(2.1%)

禁忌症

无绝对禁忌症

药物相互作用

强CYP3A抑制剂 ：避免联用(如酮康唑)

强CYP3A诱导剂 ：避免联用(如利福平)

CYP3A底物 ：可能需减量

存储方法

20-25°C保存，避光原包装存放

口服颗粒开封后应立即服用