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康奈非尼

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康奈非尼(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂。

1. 药品名称

通用名 :康奈非尼(Encorafenib)

商品名 :BRAFTOVI™

英文名 :Encorafenib Capsules

2. 适应症

适用人群 :与比美替尼(Binimetinib)联用,治疗不可切除或转移性黑色素瘤(BRAF V600E或V600K突变,需经FDA批准检测确认)。

限制 :不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

3. 规格和性状

规格 :

50 mg胶囊:橙色帽印“A”,米色体印“LGX 50mg”。

75 mg胶囊:米色帽印“A”,白色体印“LGX 75mg”。

性状 :硬明胶胶囊,内容物为白色至类白色粉末。

4. 主要成分

活性成分 :Encorafenib(丙氨酸替尼)。

辅料 :共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交联聚维酮、胶态二氧化硅、植物源硬脂酸镁。

5. 用法用量

常规剂量 :450 mg口服,每日1次(联用比美替尼45 mg每日2次),餐前或餐后均可。

漏服 :若漏服,12小时内补服;超过12小时则跳过,勿双倍剂量。

呕吐 :呕吐后无需补服,按原计划下次服药。

6. 剂量调整

不良反应调整 :

首次减量至300 mg/日,第二次减至200 mg/日,若仍不耐受则永久停药。

特定毒性(如QTc延长、葡萄膜炎)需暂停或永久停药(详见表2)。

药物相互作用 :

CYP3A4强/中效抑制剂 :剂量减至原1/3(强抑制剂)或1/2(中效抑制剂)。

7. 用药注意事项

饮食 :无需空腹,但避免葡萄柚(可能增加血药浓度)。

监测 :

用药前及期间需监测心电图(QT间期)、电解质、肝功能、皮肤病变及视力变化。

禁忌症 :无明确禁忌,但需警惕合并用药风险(如CYP3A4诱导剂)。

8. 特殊人群用药

孕妇 :可能致胎儿 harm,需使用非激素避孕(激素避孕药可能失效)。

哺乳期 :治疗期间及停药2周内避免哺乳。

儿童 :安全性未确立。

肝/肾功能不全 :轻中度无需调整;重度无推荐剂量。

9. 不良反应

常见(≥25%) :疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。

严重 :

皮肤鳞癌/基底细胞癌(2.6%)、出血(19%)、QT延长、葡萄膜炎(4%)。

单药使用时皮肤毒性风险更高(如掌跖红斑综合征51%)。

10. 禁忌症

无绝对禁忌,但禁用野生型BRAF患者。

11. 药物相互作用

CYP3A4抑制剂/诱导剂 :避免联用强/中效诱导剂;抑制剂需调整剂量。

QT延长药物 :避免联用(如抗心律失常药)。

激素避孕药 :可能失效,需改用非激素避孕。

12. 存储方法

保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C),原瓶密封,防潮(勿移除干燥剂)。