利特昔替尼

作为一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂，利特昔替尼主要通过抑制JAK1和JAK3的活性来调节免疫反应，为治疗多种自身免疫性疾病提供了新的思路。

一、药品名称

1、通用名：利特昔替尼(Ritlecitinib)

2、商品名：LITFULO™

二、适应症

用于治疗12岁及以上青少年和成人的重度斑秃(包括全秃和普秃)。不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联用。

三、规格和性状

50毫克、胶囊

四、主要成分

1、活性成分：利特昔替尼甲苯磺酸盐(每粒含50毫克利特昔替尼，相当于80.13毫克甲苯磺酸盐)。

2、辅料包括：交联聚维酮、甘油二山嵛酸酯、乳糖一水合物等。

五、用法用量

1、推荐剂量：每日一次口服50毫克，可与食物同服或空腹服用。

2、漏服处理：若漏服，8小时内可补服，超过8小时则跳过该次剂量。

3、呕吐处理：呕吐后尽快补服相同剂量。

六、剂量调整

1、血液学异常：血小板<50,000/mm³需永久停药;淋巴细胞<500/mm³需暂停用药直至恢复。

2、肝酶升高：ALT/AST≥5倍ULN需暂停用药直至排除药物性肝损伤。

3、胰腺炎：出现腹痛需暂停用药并评估。

七、用药注意事项

1、感染监测：治疗前需筛查结核、乙肝/丙肝，治疗期间警惕带状疱疹等机会性感染。

2、疫苗接种：避免使用活疫苗，治疗前需完成所有推荐免疫接种。

3、实验室监测：基线及治疗4周后需监测血常规、肝功能。

八、特殊人群用药

1、妊娠期：禁用，治疗期间及停药后1周需有效避孕。

2、哺乳期：治疗期间及末次给药后14小时禁止哺乳。

3、肝功能不全：重度肝损伤(Child-PughC)患者禁用。

4、老年人(≥65岁)：无需调整剂量，但感染风险增加需谨慎。

九、不良反应

1、常见(≥1%)包括：头痛(10.8%)、腹泻(10%)、痤疮(6.2%)、皮疹(5.4%)、荨麻疹(4.6%)。

2、严重不良反应包括：感染(0.66/100人年)、恶性肿瘤(0.37/100人年)、肺栓塞(0.06/100人年)。

十、禁忌症

对利特昔替尼或其辅料过敏者禁用。

十一、药物相互作用

1、CYP3A抑制剂：可能增加利特昔替尼暴露量，需监测不良反应。

2、强CYP3A诱导剂(如利福平)：禁止联用，可能降低疗效。

3、CYP1A2底物：需调整联用药物剂量。

十二、存储方法

原瓶保存，内置干燥剂。室温(20-25℃)存放，允许短期存放于15-30℃。