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阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服小分子药物，通过与该突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制KRAS蛋白的活性，将其固定在非活性状态，进而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖并促使其发生凋亡。
1、通用名 ：阿达格拉西布(Adagrasib)
2、商品名 ：KRAZATI™
3、剂型 ：口服薄膜包衣片
4、主要成分 ：每片含阿达格拉西布200mg(盐酸盐形式)
KRASG12C突变非小细胞肺癌(NSCLC) ：用于治疗经FDA批准的检测确认的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC成人患者，且患者需至少接受过一种先前的全身治疗。该适应症基于客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)的加速批准，后续可能需验证性试验确认临床获益。
1、规格 ：200mg/片，椭圆形白色至类白色薄膜包衣片，一侧刻有“200”，另一侧为风格化“M”标志。
2、包装 ：每瓶120片或180片，配备儿童安全瓶盖和干燥剂。
1、推荐剂量 ：600mg(3片)口服，每日2次，间隔约12小时，整片吞服，可与食物同服或空腹服用。
2、漏服处理 ：若漏服超过4小时，跳过该剂量，下次按原计划时间服用;呕吐后无需补服。
3、剂量调整 ：
首次减量 ：400mg(2片)每日2次;
二次减量 ：600mg每日1次;
肝损伤 ：中度(Child-PughB)减至400mg每日2次，重度(Child-PughC)禁用。
1、胃肠道反应 ：89%患者出现恶心、腹泻或呕吐，9%为3-4级，需备止吐药和止泻药。
2、QT间期延长 ：避免联用其他QT延长药物，治疗前及期间监测心电图和电解质。
3、肝毒性 ：32%患者出现ALT/AST升高，治疗前及前3个月每月监测肝功能。
4、间质性肺病(ILD) ：4.1%患者发生ILD/肺炎，出现新发呼吸症状需立即停药。
1、孕妇 ：禁用，动物实验显示潜在胚胎毒性。
2、哺乳期 ：治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
3、儿童 ：安全性未确立。
4、老年人 ：无需调整剂量，但需密切监测。
1、常见(≥25%) ：恶心(70%)、腹泻(69%)、呕吐(57%)、疲劳(55%)、肌肉骨骼痛(38%)、肝毒性(37%)、肾功能损害(33%)。
2、严重反应 ：ILD/肺炎(4.1%，含致死病例)、QT延长(6%)、肝损伤(0.3%药物性肝炎)。
无绝对禁忌症，但禁用于重度肝损伤(Child-PughC)及联用强CYP3A诱导剂或敏感CYP3A底物。
1、强CYP3A诱导剂(如利福平) ：避免联用，可降低阿达格拉西布暴露量95%。
2、敏感CYP3A底物(如咪达唑仑) ：联用导致底物AUC增加31倍，需避免。
3、QT延长药物 ：禁止联用，可能加剧心律失常风险。
室温(20-25°C)保存，原瓶避光防潮，干燥剂不可取出或吞服。