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洛拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对多种ALK耐药突变(如G1202R、I1171T等)具有显著抑制作用，并能穿透血脑屏障，有效控制中枢神经系统转移病灶。
1、通用名 ：洛拉替尼(Lorlatinib)
2、商品名 ：LORBRENA®
3、剂型 ：薄膜衣片
4、主要成分 ：每片含洛拉替尼25mg或100mg，辅料包括微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等。
ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ：用于治疗经克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者，或作为阿来替尼或塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗失败后的选择。该适应症基于肿瘤缓解率和缓解持续时间加速批准，需进一步验证临床获益。
1、规格 ：25mg、100mg。
2、性状 ：薄膜衣片，表面光滑，内容物为白色至类白色粉末。
1、推荐剂量 ：100mg口服，每日1次，可与食物同服或空腹服用。
2、服药方式 ：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。漏服时若距离下次给药时间>4小时可补服，呕吐后无需补服。
1、不良反应调整 ：首次减量至75mg每日1次，第二次减量至50mg每日1次，无法耐受则永久停药。
2、肝功能不全 ：中重度肝功能不全者起始剂量减半。
3、药物相互作用 ：联用强CYP3A抑制剂时剂量减至75mg每日1次，联用强CYP3A诱导剂时禁用。
1、中枢神经系统反应 ：54%患者出现认知障碍、情绪变化或幻觉，需避免驾驶或操作机械。
2、肝毒性监测 ：治疗首月每2周监测ALT/AST，后改为每月监测。
3、药物相互作用 ：禁止联用强CYP3A诱导剂(如利福平)，避免与中效CYP3A诱导剂或敏感CYP3A底物联用。
1、孕妇 ：禁用(动物实验显示致畸性)。
2、哺乳期 ：治疗期间及末次给药后7天内禁止哺乳。
3、儿童 ：安全性未确立。
4、老年人 ：无需调整剂量。
1、常见(≥20%) ：水肿(57%)、周围神经病变(47%)、认知障碍(27%)、呼吸困难(27%)、疲劳(26%)、体重增加(24%)、关节痛(23%)、情绪障碍(23%)、腹泻(22%)。
2、严重反应 ：ILD/肺炎(1.5%)、3-4级ALT/AST升高(2.1%)、完全性房室传导阻滞(0.3%)。
联用强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)。
1、强CYP3A抑制剂 (如酮康唑)：增加洛拉替尼血药浓度，需减量。
2、CYP3A底物 (如咪达唑仑)：降低其疗效，避免联用。
1、原包装保存，避光防潮。
2、储存温度：20-25°C(允许短期15-30°C波动)。
注 ：治疗期间需定期监测心电图、血脂及神经系统症状。避免与葡萄柚或圣约翰草合用。