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洛拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，对多种ALK耐药突变(如G1202R、I1171T等)具有显著抑制作用，并能穿透血脑屏障，有效控制中枢神经系统转移病灶。
1、通用名称：洛拉替尼(Lorlatinib)
2、商品名称：LORBRENA®
洛拉替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其疾病在以下情况下出现进展：
1、既往接受过克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗;
2、或既往接受过阿来替尼作为首个ALK抑制剂治疗;
3、或既往接受过塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗。
该适应症基于肿瘤缓解率和缓解持续时间获得加速批准，后续可能需确认性临床试验验证其临床效益。
洛拉替尼片剂有两种规格：
1、25mg：薄膜衣片
2、100mg：薄膜衣片
1、每片含洛拉替尼25mg或100mg。
2、辅料包括：微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羟丙基淀粉、硬脂酸镁等。
3、薄膜包衣含：羟丙甲纤维素、乳糖、聚乙二醇3350、三乙酸甘油酯、二氧化钛、氧化铁等。
1、推荐剂量为每日一次口服100mg，可与食物同服或空腹服用;
2、应整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割;
3、每日大致相同时间服药，若漏服且距下次服药时间超过4小时可补服，否则跳过;
4、服药后若呕吐，不应补服，按原计划服用下一剂。
根据不良反应严重程度调整剂量：
1、首次减量：75mg每日一次;
2、第二次减量：50mg每日一次;
3、若50mg仍无法耐受，则永久停药。
具体调整依据包括中枢神经系统反应、高脂血症、房室传导阻滞、间质性肺病等不良反应的严重程度。
1、避免与强效CYP3A诱导剂合用，否则可能导致严重肝毒性;
2、服药期间可能出现中枢神经系统症状(如认知障碍、情绪变化、幻觉、癫痫等)，需密切监测;
3、需定期检测血脂水平，必要时启用或调整降脂药物;
4、监测心电图，注意房室传导阻滞风险;
5、出现呼吸系统症状应警惕间质性肺病/肺炎，需立即停药并评估;
6、育龄期男女需采取有效非激素避孕措施，因本品可能使激素避孕药失效。
1、孕妇：可能致胎儿损害，用药前需确认未妊娠;
2、哺乳期：用药期间及末次剂量后7天内禁止哺乳;
3、老年人：有限数据显示与年轻患者无显著差异;
4、肝肾功能不全：轻度至中度肝肾功能不全者无需调整剂量，重度者用药数据不足。
常见不良反应(发生率≥20%)包括：水肿、周围神经病变、认知影响、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪变化、腹泻等。
实验室异常包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、贫血、高血糖、转氨酶升高等。
禁止与强效CYP3A诱导剂合用。
1、避免与中效CYP3A诱导剂合用;
2、避免与强效CYP3A抑制剂合用，若必须合用需调整洛拉替尼剂量;
3、避免与CYP3A底物药物合用，因可能降低其疗效。
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短时存放。