莫博替尼

莫博替尼(Mobocertinib)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。

一、 药品名称

1、中文名：莫博替尼

2、英文名：mobocortinib

3、商品名：EXKIVITY

二、 适应症

1、用于治疗经FDA批准的检测方法确诊为表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

2、适用于铂类化疗后疾病进展的患者。

三、 规格和性状

胶囊剂型，每粒含40mg莫博替尼(相当于48.06mg莫博替尼琥珀酸盐)。

四、 主要成分

1、活性成分：莫博替尼琥珀酸盐

2、辅料：胶囊壳含明胶和二氧化钛，印刷油墨含虫胶、酒精等。

五、 用法用量

1、推荐剂量：160mg口服，每日1次，随餐或空腹均可。

2、服用方法：整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

3、漏服处理：若超过6小时未服，跳过该次剂量，次日按原计划时间服药。

4、呕吐处理：若服药后呕吐，无需补服，次日按原剂量继续服用。

六、 剂量调整

1、QT间期延长 ：首次出现≥481ms时暂停给药，恢复后原剂量或减量(120mg→80mg);复发或≥501ms时永久停药。

2、间质性肺病 ：疑似即暂停，确诊则永久停药。

3、腹泻 ：≥2级暂停，恢复后减量;4级首次减量，复发则永久停药。

4、心脏毒性 ：2级暂停，恢复后原剂量或减量;≥3级永久停药。

5、与CYP3A抑制剂联用 ：必须联用时剂量减半(如160mg→80mg)。

七、 用药注意事项

1、饮食影响 ：食物不影响吸收，但避免葡萄柚/汁(可能增加血药浓度)。

2、监测要求 ：用药前及期间需定期监测心电图、电解质、心脏功能及肺部症状。

3、避孕要求 ：育龄女性需采用非激素避孕(药物可能影响激素避孕效果)，用药期间及停药后1个月(女性)/1周(男性)内避孕。

八、 特殊人群用药

1、肝/肾功能不全 ：轻中度无需调整，重度无明确推荐剂量。

2、老年人 ：65岁以上患者不良反应发生率更高，需密切监测。

3、孕妇 ：禁用，可能致胎儿损害。

4、哺乳期 ：用药期间及停药1周内禁止哺乳。

九、 不良反应

1、常见反应(>20%) ：腹泻(92%)、皮疹(78%)、恶心(37%)、口腔炎(46%)、呕吐(40%)、食欲下降(39%)、甲沟炎(39%)、疲劳(29%)、皮肤干燥(32%)、肌肉骨骼疼痛(34%)。

2、严重反应 ：QT间期延长(1.2%>500ms)、间质性肺病(4.3%)、心脏衰竭(2.7%)、重度腹泻(20%为3级)。

十、 禁忌症

无绝对禁忌症，但QTc>470ms患者临床研究未纳入。

十一、 药物相互作用

1、CYP3A抑制剂 ：避免联用强/中度抑制剂(如伊曲康唑)，否则需减量并加强心电图监测。

2、CYP3A诱导剂 ：避免联用强/中度诱导剂(如利福平)，可能降低疗效。

3、QT延长药物 ：避免联用胺碘酮等，增加心律失常风险。

十二、 存储方法

1、室温保存(20°C-25°C)，允许短时15°C-30°C。

2、保持干燥，避光。