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用Ceritinib可能产生什么不良现象?

作者: Medicalhalo
发布时间: 2025-10-19 11:44:20

是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。在肺癌的临床治疗中,ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合,表达一种异常的融合蛋白,促进癌细胞的形成和生长。

用Ceritinib可能产生什么不良现象?

口服Ceritinib在晚期NSCLC患者中的耐受性是可预测、可控的,在 97%~100%的Ceritinib受试者中出现过治疗相关的不良现象。

在 ASCEND-1、AS-CEND-2 和 ASCEND-4 中,Ceritinib受试者中最常见不良现象(发生率>40%)为腹泻(80%~87%)、恶心(69%~83%)、呕吐(61%~66%);

最常发生的 3~4 级不良现象(发生率≥5%)为转氨酶升高[丙氨酸转氨酶(ALT):17%~31%;天冬氨酸转氨酶(AST):5%~17%]、腹泻(5%~6%)等。

与Ceritinib相关的不良现象通常为 1~2 级,可通过中断或减少药物的剂量来缓解,且较少(2%)引起治疗中止。

在 ASCEND-4 中记录了Ceritinib组与化疗组各不良现象的发生率,Ceritinib组发生率较高的不良现象为腹泻(85%)、恶心(69%)、呕吐(66%)和转氨酶(ALT:60%,AST:53%)升高,化疗组发生率较高的不良现象为贫血(35%)。

,与我们熟知的克唑替尼,阿来替尼/艾乐替尼一样,是针对ALK阳性的非小细胞肺癌患者研发的新一代ALK抑制剂,FDA已经在2017年批准了Ceritinib用于ALK重排患者的一线治疗,2018年5月国家药品监督管理局正式批准Ceritinib在中国上市。

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