西罗莫司(Sirolimus)的用药注意事项和药物相互作用

西罗莫司(Sirolimus)是一种免疫抑制剂，其用药需严格监测血药浓度并警惕感染风险，药物相互作用主要涉及CYP3A4/P-gp代谢途径，及免疫调节剂联用禁忌。

西罗莫司(Sirolimus)的用药注意事项

1、给药方式

片剂整吞不可碾碎或咀嚼，避免葡萄柚汁影响代谢，与食物同服或空腹服用。

2、浓度监测

维持谷浓度5-15ng/mL（肾移植）或3-12ng/mL（肝移植），定期检测肝功能。

3、感染防控

西罗莫司用药期间避免活疫苗接种，出现发热需立即排查机会性感染。

4、药物过量

与不良反应相似(如高脂血症、骨髓抑制)。对症支持，西罗莫司不易通过透析清除。

5、药物监测

定期对患者的血药浓度、血脂、肾功能等以及尿液中是否存在的蛋白等进行监测和记录，根据监测结果及时调整药物用量，或调整用药方案。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

西罗莫司(Sirolimus)特殊人群管理

1、肝损伤患者

Child-PughA/B级需减量25%/50%，C级禁用。

2、妊娠哺乳

妊娠D级风险，哺乳期禁用。

3、儿童用药

2岁以上儿童的用药剂量按体表面积调整，用药期间需强化生长发育监测。

西罗莫司(Sirolimus)药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂

酮康唑等强抑制剂可使西罗莫司AUC增加11倍，必须调整剂量。

2、CYP3A4诱导剂

利福平等强诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度80%，需避免联用。

3、免疫调节剂

与他克莫司联用增加肾毒性，需间隔4小时给药。

4、P-gp底物

地高辛等药物浓度可能升高，需监测不良反应。

5、大麻二酚(CBD)

可能升高西罗莫司浓度，需密切监测。

西罗莫司(Sirolimus)适应症

1、肾移植排斥预防

西罗莫司适用于13岁及以上接受肾移植的患者，需与环孢素(CsA)和皮质类固醇联用。

低至中度免疫风险患者：移植后2-4个月可逐步停用环孢素。

高风险患者(如黑人受者、多次移植或高群体反应抗体水平者)：需与环孢素联用至少12个月。

2、淋巴管平滑肌瘤病(LAM)

西罗莫司用于治疗成人LAM患者。

西罗莫司(Sirolimus)不良反应处理

1、高脂血症

发生率50%，需联用他汀类并低脂饮食。

2、口腔溃疡

常见于用药初期，可用局部麻醉剂缓解。

3、间质性肺炎

出现呼吸困难应立即停止使用西罗莫司，并给予患者糖皮质激质的急救。