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塞尔帕替尼（Selpercatinib）的作用靶点
塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种激酶抑制剂，通过抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92nM至67.8nM。在其他酶试验中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与各种配偶体的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。
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