瑞派替尼（Ripretinib）对间质瘤作用机理

瑞派替尼（Ripretinib）是一种新型开关控制KIT，通过双重作用机制抑制许多最常见的初级和次级活化KIT和参与GIST进展的血小板衍生生长因子受体A(PDGFRA)激酶突变体，包括野生型、原发性和继发性突变。瑞派替尼还在体外抑制其他激酶，如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。瑞派替尼具有独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。