尼罗替尼（Nilotinib）的作用靶点

尼罗替尼（Nilotinib）是一种转导抑制剂，针对BCR-ABL、c-kit和PDGF，用于各种白血病的潜在治疗，包括慢性髓细胞白血病(CML)。慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比，尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点，克服了突变引起的耐药性。在体外，尼罗替尼抑制BCR-ABL介导的鼠白血病细胞系和来自Ph+CML患者的人细胞系的增殖。在测定条件下，在33个测试突变中的32个中，尼罗替尼能够克服由BCR-ABL激酶突变导致的伊马替尼耐药性。