凡德他尼(Vandetanib)的治疗靶点
凡德他尼(Vandetanib)可以抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外,凡德他尼抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化,并抑制内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸。在体内,在癌症小鼠模型中,凡德他尼给药降低了肿瘤细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性,并抑制了肿瘤生长和转移。
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