他拉唑帕尼(Talazoparib)的作用机制
他拉唑帕尼(Talazoparib)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP1和PARP2。对DNA修复基因(包括BRCA1和BRCA2)存在缺陷的癌细胞系进行的体外研究表明,他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。在携带突变的BRCA1或突变的BRCA2或野生型BRCA1和BRCA2的患者来源的异种移植乳腺癌模型中观察到他拉唑帕利抗肿瘤活性。。
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