替沃扎尼（Tivozanib）的作用靶点

替沃扎尼（Tivozanib）旨在靶向血管内皮生长因子(VEGF)途径，这是肾细胞癌中临床验证的靶点。替沃扎尼是VEGFR-1、2和3的TKI，它是一种非常有效的选择性酪氨酸激酶抑制剂。体外细胞激酶试验证明，在临床相关浓度下，替沃扎尼抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，并抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFR β。在小鼠和大鼠的肿瘤异种移植模型中，替沃扎尼抑制各种肿瘤细胞类型（包括人肾细胞癌）的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。