鲁卡帕尼(Rucaparib)的作用机制
鲁卡帕尼(Rucaparib)是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括在DNA修复中起作用的PARP-1、PARP-2和PARP-3。体外研究表明,鲁卡帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。在缺乏BRCA 1/2和其他DNA修复基因的肿瘤细胞系中观察到鲁卡帕尼诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。鲁卡帕尼已被证明在BRCA缺乏或不缺乏的人类癌症小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长。
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