恩西地平（Enasidenib）的作用靶点

恩西地平（Enasidenib）是异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）酶的小分子抑制剂。依那西替尼在体外以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变急性髓细胞白血病的小鼠异种移植物模型中，依那西尼对突变IDH2酶的抑制导致2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在患有突变IDH2的急性髓细胞白血病患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了成骨细胞计数，并增加了成熟髓细胞的百分比。