吉瑞替尼（Gilteritinib）的作用

吉瑞替尼（Gilteritinib）是FLT3受体的内部串联复制（ITD）和酪氨酸激酶域（TKD）两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉瑞替尼还抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是癌细胞生长中涉及的分子。吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标(如STAT5、ERK和AKT)的磷酸化。当研究报道约30%的急性髓性白血病患者出现突变激活的同种型时，对FLT3跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。同样，突变ITD与患者预后不良有关，而突变TKD对FLT3酪氨酸激酶抑制剂产生耐药机制，AXL酪氨酸激酶倾向于对化疗产生耐药机制。