洛拉替尼（Lorlatinib）片的药理作用

在细胞系模型中，洛拉替尼（Lorlatinib）被证明具有针对野生型ALK的亚纳摩尔效力，同时保留针对包括G1202R在内的多种获得性克唑替尼耐药ALK突变体的效力。在一项将洛拉替尼与克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼和恩萨蒂尼进行比较的细胞活力测定中，洛拉替尼被证明是针对野生型ALK以及TKI耐药ALK突变体(包括G1202R)的最有效的抑制剂，并且不依赖于EML4-ALK变体和ALK的其他融合，这表明只有洛拉替尼能够抑制ALK G1202R突变体。