布加替尼/布格替尼（Brigatinib）的作用机制
布加替尼/布格替尼（Brigatinib）抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17个环唑替尼抗性ALK突变体的细胞的增殖和体外活力，它的作用扩展到表达EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的细胞。在小鼠EML4-ALK异种移植物模型中，布格替尼对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。布格替尼的时间过程和暴露反应研究尚不清楚。在临床可达到的浓度（≤500nM）下，布格替尼抑制表达EML4-ALK和17种与对ALK抑制剂的耐药性相关的突变形式的细胞的体外生存能力，包括克唑替尼。
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