奥希替尼(Osimertinib)的作用机理
奥希替尼(Osimertinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,以比野生型低约9倍的浓度不可逆地结合某些突变形式的EGFR(T790M、L858R和外显子19缺失)。口服奥希替尼后,在血浆中发现了两种具有与奥希替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104,在母体的大约10%处循环)。AZ7550显示出与奥希替尼相似的效力,而AZ5104显示出对外显子19缺失和T790M突变体(大约8倍)和野生型(大约15倍)EGFR更强的效力。
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