莫博赛替尼是如何工作的？

莫博赛替尼属于抗肿瘤药物(癌症药物)，它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用，癌细胞最终会被摧毁。莫博赛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，以低于野生型(WT) EGFR的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服莫博赛替尼后，在血浆中发现了两种具有与莫博赛替尼相似抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外，在临床相关浓度下(IC )，莫博赛替尼还抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性50数值< 2纳米)。在培养的细胞模型中，在比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度下，莫博赛替尼抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤移植模型中，莫博赛替尼表现出针对具有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物的抗肿瘤活性。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。