多替阿巴拉米片作用效果
对于成人和青少年,的推荐剂量为每次一片,每天一次。如果成人或青少年的体重低于40kg,不应当给予多替阿巴拉米片,因为多替阿巴拉米片是固定剂量片剂,不能减少剂量。多替阿巴拉米片是固定剂量片剂,不能用于需要剂量调整的患者,如果需要停用活性成分之一或对其实施剂量调整,可以使用单独的多替拉韦、阿巴卡韦或拉米夫定制剂,在这些情况下,医师应当参考这些药品各自的产品信息。今天咱们就来了解一下多替阿巴拉米片作用效果。
多替阿巴拉米片含有三种成分:阿巴卡韦,拉米夫定和多替拉韦。阿巴卡韦和拉米夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs);多替拉韦属于整合酶抑制剂(INIs)。现有研究表明,HIV感染者使用多替阿巴拉米片治疗后一年(48周),有93%的感染者病毒载量转为阴性。
多替拉韦能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
从大量临床试验数据来看,DTG因不良药物反应(ADR)或病毒学失败所导致的停药率较低,分别为5.8%和0.5%,服药一年后ADR显著下降,最常见的不良反应有肠胃功能障碍、精神障碍和神经性系统障碍,但不良反应率都小于1.5%。从与RAL(艾生特)、EVG(埃替拉韦)其他两种整合酶抑制剂一线方案治疗失败患者对比来看,多替阿巴拉米片出现耐药突变的位点明显少于其他两种药物,不容易产生耐药。
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