丙卡巴肼

丙卡巴肼(Procarbazine)說明書

通用名：鹽酸丙卡巴肼

商品名：Natulan

全部名稱：丙卡巴肼，甲基芐肼，甲芐肼，鹽酸甲基芐肼，甲肼芐甲酰異丙胺，Procarbazine，Natulan，PCZ

適應症：

霍奇金病：可使1/3～1/2患者完全緩解，與氮芥、長春新鹼、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。

對非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細胞病(惡性組織細胞增生症)、蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、多發性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。

與放射治療合併應用，治療對放射抗拒的支氣管腺癌顯示有益的效果。

用法用量：

口服：每天150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前頓服，連服2週，4週後重複，1個療程總劑量根據血像而定，一般7～9g。組成MOPP方案治療霍奇金病時，每天100mg/m2，連服14天。

靜脈滴注：2～7mg/kg，從較低劑量開始逐漸增加，1個療程總量7～10g。

不良反應：

胃腸道反應常見有噁心、嘔吐，偶見口腔炎、口乾、吞嚥困難、腹瀉及便秘。

骨髓抑制可致白細胞、血小板減少，有出血傾向，亦可致貧血。

較常見頭痛、乏力、嗜睡，偶有眩暈、抑鬱、失眠、幻覺、共濟失調、複視及眼球震顫。還可見肌肉痛和關節痛等。罕見昏迷及驚厥。

偶見過敏性皮炎、皰疹、癢疹、色素沉著及脫髮等。

其它症狀有寒戰、發熱及出汗，偶見心動過速和血壓下降。

肝、腎功能不良者慎用或減量。孕婦不宜應用。

禁忌：

嚴重肝腎功能損害者及孕婦禁用。

注意事項：

器質性腦病、心肺功能不全、肝腎功能不良、呼吸衰竭慎用。

老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性：老年人和兒童，易出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等，用藥劑量減半。哺乳婦女慎用。

藥物過量與處理：藥物過量與處理有嗜睡、慌亂、反射反應減退或消失、呼吸減弱、血壓過低等，甚至昏迷。治療包括血壓、心率等的監測，洗胃、輸液、吸氧。血液透析沒有效果。

肝、腎功能不全時是否需調整劑量：肝功能損害時消除t1/2輕微延長，腎功能不全(或受損)需調整劑量。

其他：用藥期間不宜從事駕駛、登高等有危險的工作。

貯藏：

遮光，密封、室溫保存。

作用機制：

PCZ能抑制DNA和蛋白質的合成。進入人體後自身氧化形成H2O2和OH-基，可引起類似電離輻射樣作用，特別使鳥嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多種生物效應，如抑制細胞有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸、致癌、免疫抑制、細胞毒作用等。 PCZ能抑制細胞有絲分裂，使染色體排列紊亂，有致畸、致癌、細胞毒作用等多種生物效應。在體內釋放出甲基正離子，與DNA結合而使之解聚，系細胞週期非特異性藥物，主要作用於G1/S邊界，並對S期有延緩作用。它與烷化劑、長春新鹼、皮質激素無交叉耐藥，與上述藥物合用時能明顯提高療效。

安全與療效：

丙卡巴肼主要用於霍奇金病，有1/3~1/2的病人能獲得完全緩解，緩解期為3~6個月或更長。對其他惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤和肺癌亦有一定療效。