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卡博替尼

品牌: 老挝卢修斯
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卡博替尼(Cabozantinib)是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑製劑。

一、適應症

卡博替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑,適用於:

1.腎細胞癌(RCC) :治療晚期腎細胞癌患者;或與納武利尤單抗聯合作為晚期RCC的一線治療

2.肝細胞癌(HCC) :治療曾接受過索拉非尼治療的肝細胞癌患者

3.分化型甲狀腺癌(DTC) :治療12歲及以上放射性碘難治性或不適於放射性碘治療的局部晚期或轉移性DTC患者,且既往接受過VEGFR靶向治療進展後

4.神經內分泌腫瘤(NETs) :治療12歲及以上既往接受過治療的不可切除局部晚期或轉移性胰腺(pNET)或胰腺外(epNET)高分化神經內分泌腫瘤

二、用法用量

標準劑量 :60mg口服每日一次(體重≥40kg的成人和青少年);與納武利尤單抗聯用時調整為40mg每日一次

特殊劑量 :體重<40kg的青少年40mg每日一次;中度肝損傷患者需減量

服藥要求 :空腹服用(餐前1小時或餐後2小時),整片吞服不可壓碎/咀嚼

劑量調整 :根據不良反應嚴重程度可逐步減量至40mg或20mg每日一次,嚴重不良反應需永久停藥

手術前後管理 :術前3週停藥,術後至少2週且傷口癒合後恢復用藥

三、副作用與註意事項

常見不良反應(≥20%) :

單藥治療:腹瀉、疲勞、手足皮膚反應、食慾下降、高血壓、噁心、嘔吐、體重減輕

聯合治療:腹瀉、疲勞、肝毒性、口腔炎、皮疹、高血壓、甲減、肌肉骨骼疼痛

嚴重風險警示 :

出血風險 :可能發生致命性出血,近期出血史患者禁用

穿孔/瘻管 :監測胃腸道症狀,4級瘻管或穿孔需永久停藥

血栓事件 :出現心肌梗死或嚴重動靜脈血栓需停藥

高血壓危象 :治療期間定期監測血壓,控制不佳需調整劑量

傷口癒合障礙 :擇期手術前後需暫停用藥

肝毒性 :聯合納武利尤單抗時肝功能異常更常見,需定期監測

頜骨壞死 :治療前需進行口腔檢查,出現頜骨疼痛需中斷治療

胚胎毒性 :孕婦禁用,育齡期患者需採取有效避孕措施

四、特殊人群用藥

孕婦 :可能致胎兒損害,用藥期間及停藥4個月內需避孕

哺乳期 :治療期間及停藥4週內禁止哺乳

兒童 :12歲以上青少年需監測骨骼生長情況

肝損傷 :中度肝損需減量,重度肝損患者避免使用