達洛魯胺

達洛魯胺薄膜片（Darolutamide）說明書

通用名：Darolutamide
商品名：Nubeqa
全部名稱：達洛魯胺薄膜片，達羅他胺，Darolutamide，Nubeqa，

適應症：
NUBEQA是一種雄激素受體抑製劑，適用於治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者。

用法用量：
推薦劑量為600毫克（兩片300毫克片劑）每日口服兩次。
整片吞服。與食物同時服用。

不良反應：
最常見的不良反應（≥2％）是疲勞，四肢疼痛和痙攣。

禁忌：
沒有。

注意事項：
胚胎-胎兒毒性：NUBEQA會導致胎兒受傷和失去懷孕。向具有生殖潛力的女性伴侶的男性提供建議，以使用有效的避孕措施。

貯藏：
儲存在20℃至25℃（68°F至77°F），允許的偏差在15℃至30℃（59°F至86°F）
首次打開後保持瓶子緊閉。

作用機制：
Darolutamide是雄激素受體（AR）抑製劑。 Darolutamide競爭性抑制雄激素結合，AR核轉位和AR介導的轉錄。主要代謝產物酮-達洛他定表現出相似的體外活性todarolutamide。此外，darolutamide在體外作為孕酮受體（PR）拮抗劑起作用（與AR相比，活性約為1％）。在前列腺癌的小鼠異種移植模型中，Darolutamide降低體外前列腺癌細胞增殖和腫瘤體積。

安全與療效：FDA批准darolutamide上市，是基於darolutamide在名為ARAMIS的3期臨床試驗中的表現。試驗結果顯示，與安慰劑聯合雄激素剝奪療法（ADT）相比，darolutamide聯合ADT顯著改善無轉移生存期（MFS）（HR=0.41, 95% CI 0.34-0.50; P<0.001），這意味著患者轉移或死亡風險降低了59%。
Darolutamide聯合ADT治療組中位MFS為40.4個月，安慰劑組為18.4個月，中位MFS總體改善為22個月。試驗觀察到總生存率（OS）呈陽性趨勢（HR=0.71, 95% CI 0.50-0.99; P=0.045），所有其他次要終點均顯示有利於darolutamide。