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司美替尼(Selumetinib)是一種口服小分子激酶抑製劑，屬於絲裂原活化蛋白激酶激酶1/2(MEK1/2)選擇性抑製劑。
1、通用名：司美替尼
2、商品名：Koselugo
3、英文名：Selumetinib
用於治療2歲及以上的1型神經纖維瘤病(NF1)兒科患者，這些患者患有有症狀的、無法手術的叢狀神經纖維瘤(PN)。
10mg膠囊、25mg膠囊。
1、活性成分：司美替尼。
2、輔料：維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)。 (注意：10mg膠囊含32mg維生素E，25mg膠囊含36mg維生素E)。
1、推薦劑量：25mg/m²，口服，每日兩次(約每12小時一次)，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
2、給藥方式：
(1)、空腹服用：服藥前2小時和服藥後1小時內應避免進食。
(2)、整粒吞服：需用水整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打開膠囊。
(3)、無法吞嚥整粒膠囊的患者不應使用。
1、基於體表面積(BSA)：具體劑量需根據患者的體表面積查表確定。
2、基於不良反應：根據不良反應的嚴重程度(分1-4級)，採取暫停給藥、降低劑量或永久停藥等措施。
常見需調整劑量的情況包括：
(1)、心肌病(左心室射血分數LVEF降低)。
(2)、眼部毒性(如視網膜靜脈阻塞RVO、視網膜色素上皮脫離RPED)。
(3)、嚴重腹瀉或皮疹。
(4)、肌酸磷酸激酶(CPK)顯著升高或橫紋肌溶解。
3、基於肝功能：
(1)、中度肝損傷(Child-PughB)：劑量應減至20mg/m²，每日兩次。
(2)、重度肝損傷(Child-PughC)：推薦劑量尚未確定。
4、基於藥物相互作用：
避免與強效或中效CYP3A4抑製劑(如伊曲康唑)或氟康唑合用。如無法避免，需按表降低司美替尼劑量。
1、飯前飯後：必須空腹服用。
2、漏服：如果距下一次服藥超過6小時，應盡快補服;否則，應跳過漏服劑量，按原計劃服用下一劑。不可補服或加倍劑量。
3、嘔吐：服藥後若發生嘔吐，不應補服額外劑量，應按時服用下一次計劃劑量。
1、孕婦：可造成胎兒傷害，禁用。
2、哺乳期婦女：治療期間及末次給藥後1週內，禁止哺乳。
3、有生育能力的女性/男性：治療期間及末次給藥後1週內，必須採取有效的避孕措施。
4、兒童：適用於2歲及以上兒童。 2歲以下患兒的安全性和有效性尚未建立。
5、老年人：臨床研究未納入足夠數量的65歲及以上患者。
6、肝功能不全患者：中度損傷需減量，重度損傷避免使用。
7、腎功能不全患者：無需調整劑量。
1、非常常見(≥40%)：嘔吐、皮疹(所有類型)、腹痛、腹瀉、噁心、皮膚乾燥、疲勞、肌肉骨骼疼痛、發熱、痤瘡樣皮疹、口腔炎、頭痛、甲溝炎、瘙癢。
2、嚴重警告與註意事項：
心肌病、眼部毒性(可致盲)、嚴重腹瀉、嚴重皮膚毒性、CPK升高與橫紋肌溶解、維生素E水平升高及出血風險。
無。
1、CYP3A4強/中效抑製劑(如伊曲康唑、克拉黴素)或氟康唑：避免合用。如必須合用，需降低司美替尼劑量。
2、CYP3A4強/中效誘導劑(如利福平、卡馬西平)：避免合用，因其會降低司美替尼療效。
3、維生素K拮抗劑(如華法林)或抗血小板藥(如阿司匹林、氯吡格雷)：合用可能增加出血風險，需加強監測。
4、食物：葡萄柚/葡萄柚汁會影響藥物代謝，應避免食用。
1、在25°C(77°F)下儲存，允許在15°C至30°C(59°F至86°F)之間波動。
2、保持藥瓶原包裝，瓶內的干燥劑包請勿取出。
3、防潮。